Trumpas aprašymas:
CAS numeris:51322-75-9
Molekulinė formulė:C9H8ClN5S
molekulinė masė:253,71
Cheminė struktūra:
| Pagrindinė informacija | |
| Produkto pavadinimas | Tizanidinas |
| Įvertinimas | Farmacijos laipsnis |
| Išvaizda | Baltos spalvos milteliai |
| Analizė | 99 % |
| Galiojimo laikas | 2 metai |
| Pakavimas | 25kg/būgnelis |
| Būklė | Laikyti -20°C temperatūroje |
Kontūras
Tizanidinas yra imidazolino dviejų azoto atomų heterociklinis penteno darinys. Struktūra panaši į klonidino struktūrą. 1987 m. jis pirmą kartą buvo įtrauktas į Suomijos sąrašą kaip centrinis adrenalino α2 receptorių agonistas. Šiuo metu jis naudojamas kaip centrinis raumenų relaksantas klinikoje. Juo galima gydyti skausmingus raumenų spazmus, tokius kaip kaklo juosmens sindromas ir tortikolis. Jis taip pat gali būti naudojamas pooperaciniam skausmui, pvz., disko išvaržai ir klubo artritui, gydyti. Jis atsiranda dėl neurologinių sutrikimų, tokių kaip išsėtinė sklerozė, lėtinė mielopatija, smegenų kraujotakos sutrikimas ir kt., ankilozė.
Funkcija
Vartojamas griaučių raumenų įtampai, raumenų spazmui ir miotonijai, kurią sukelia galvos ir nugaros smegenų pažeidimai, smegenų kraujavimas, encefalitas ir išsėtinė sklerozė, mažinti.
Farmakologija
Jis selektyviai sumažina sužadinamųjų aminorūgščių išsiskyrimą iš interneuronų ir slopina daugialypį sinapsinį mechanizmą, susijusį su raumenų pertempimu. Šis produktas neturi įtakos nervų ir raumenų perdavimui. Jis gerai toleruojamas. Jis veiksmingas esant ūminiams skausmingiems raumenų spazmams ir lėtinei ankilozei, kuri kyla iš nugaros ir smegenų. Jis gali sumažinti pasyvaus judėjimo pasipriešinimą, sumažinti spazmiškumą ir klonusą bei padidinti valingo judėjimo intensyvumą.
Naudoja
Pažymėtas tizanidinas, skirtas naudoti kaip vidinis standartas tizanidino kiekiui nustatyti naudojant GC arba LC masės spektrometriją. Tizanidinas gali būti naudojamas kaip pagrindinis SARS-CoV-2 proteazės inhibitorius.
Klinikinis naudojimas
Tizanidinas yra centrinio veikimo adrenerginių α2 receptorių agonistas, vartojamas lėtinėms raumenų spazmų sąlygoms, tokioms kaip išsėtinė sklerozė, gydyti.
Veikimo mechanizmas
Tizanidinas yra centrinio poveikio raumenis atpalaiduojantis klonidino analogas, patvirtintas naudoti mažinant spazmiškumą, susijusį su smegenų ar nugaros smegenų pažeidimu. Jo veikimo mechanizmas, mažinantis spazmiškumą, rodo presinapsinį motorinių neuronų slopinimąα2-adrenerginių receptorių vietas, sumažina sužadinamųjų aminorūgščių išsiskyrimą ir slopina palengvinančius ceruleospinalinius kelius, todėl sumažėja spazmiškumas. Tizanidinas turi tik nedidelę klonidino antihipertenzinio poveikio dalį, tikriausiai dėl to, kad jis veikia selektyvų pogrupįα2C adrenoreceptoriai, kurie, atrodo, yra atsakingi už analgetinį ir antispazminį imidazolinasα2-agonistai(20).
