Trumpas aprašymas:
CAS numeris:55268-74-1
Molekulinė formulė: C19H24N2O2
molekulinė masė: 312,41
Cheminė struktūra:
| Pagrindinė informacija | |
| Produkto pavadinimas | Prazikvantelis |
| Įvertinimas | Farmacijos laipsnis |
| Išvaizda | Tai balti arba beveik balti kristaliniai milteliai |
| Analizė | 99 % |
| Galiojimo laikas | 2 metai |
| Pakavimas | 25kg/būgnelis |
| Būdingas | Gerai tirpsta etanolyje arba dichlormetane. Šiek tiek tirpsta vandenyje |
| Būklė | Sandariai sandariai uždarytas, laikyti šaldiklyje, žemesnėje kaip -20°C |
Aprašymas
Prazikvantelis (PZQ) yra izochinolino darinys, kurio didžioji biologinio aktyvumo dalis yra levo enantiomere. Junginys neveikia nematodų, tačiau jis yra labai veiksmingas prieš cestodus ir trematodus.
Farmakologija ir veikimo mechanizmas
Prazikvantelis yra pirazinochinolino junginys, iš pradžių sukurtas šistosomiozei gydyti, tačiau buvo nustatytas platus anthelmintinio poveikio spektras. Prazikvantelis yra racematas, tačiau tik R (+) enantiomeras yra atsakingas už jo antiparazitinį aktyvumą. Jis veikia prieš trematodus (visas Schistosoma rūšis, patogeniškas žmogui, Paragonimus westermani ir Clonorchis sinensis) ir cestodus (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana ir Diphyllobothrium latum).
Prazikvantelio veikimo mechanizmas nėra aiškiai žinomas. Šistosomos greitai pasisavina vaistą. Iš karto po vaisto pasisavinimo padidėja raumenų aktyvumas, dėl kurio atsiranda stabinis susitraukimas ir parazito apvalkalo vakuolizacija.
Manoma, kad vaisto poveikis raumenims yra atsakingas už parazitų perkėlimą iš mezenterinių venų į kepenis in vivo. Tačiau kepenų poslinkis buvo įrodytas naudojant daugumą žinomų šistosomicidų ir gali nepateikti jokios konkrečios informacijos apie vaisto veikimo mechanizmą. Naujausi eksperimentiniai rezultatai rodo, kad antišistosominis vaisto poveikis yra susijęs su jo poveikiu apvalkalui, o ne raumenims.
Kitas farmakologinis vaisto poveikis yra padidėjęs membranos pralaidumas katijonams, ypač kalciui.
Tačiau šio poveikio reikšmė vaisto anthelmintinei savybei nežinoma.
Taikymas
Tai savotiškas plataus veikimo spektro vaistas nuo parazitų. Jis gali būti naudojamas šistosomozės, cisticerkozės, paragonimiozės, hidatido ligos, fasciolopsijos, hidatidinės ligos ir kirmėlių infekcijos gydymui ir profilaktikai.
Jis taip pat gali būti naudojamas kaip antihelmintinis vaistas ir veiksmingas gydant gyvūnų virškinimo trakto nematodus. Jį galima įmaišyti į pašarą, kad būtų galima naudoti.
Produktas yra antihelmintinis vaistas, veiksmingas gydant Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni ir Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Paragonimus westermani, fasciolopsis buski, kaspinuočius ir cisticerkozę. Jis ypač stipriai naikina kaspinuočius ir šiuo metu yra efektyviausias tarp vaistų nuo šistosomozės.
Tai tam tikras antihelmintinis vaistas, daugiausia naudojamas šistosomiozei gydyti. Jis taip pat gali būti naudojamas Farenheito šistosomiozei, taeniozei, paragonimiozei ir cisticerkozei gydyti.
