Trumpas aprašymas:
CAS numeris: 15687-27-1
Molekulinė formulė: C13H18O2
Molekulinė masė: 206,28
Cheminė struktūra:
| Pagrindinė informacija | |
| Produkto pavadinimas | Ibuprofenas |
| CAS Nr. | 15687-27-1 |
| Spalva | Nuo baltos iki balkšvos spalvos |
| Forma | Kristaliniai milteliai |
| Tirpumas | Praktiškai netirpsta vandenyje, gerai tirpsta acetone, metanolyje ir metileno chloride. Jis tirpsta praskiestuose šarminių hidroksidų ir karbonatų tirpaluose. |
| Tirpumas vandenyje | netirpios |
| Stabilumas | Stabilus. Degios. Nesuderinama su stipriais oksidatoriais |
| Galiojimo laikas | 2 Yausis |
| Paketas | 25kg/būgnas |
Aprašymas
Ibuprofenas priklauso nesteroidiniams priešuždegiminiams analgetikams. Jis turi puikų priešuždegiminį, analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, su mažiau nepageidaujamų reakcijų. Jis buvo plačiai naudojamas pasaulyje, kaip geriausiai parduodami nereceptiniai vaistai. Jis kartu su aspirinu ir paracetamoliu yra išvardyti kaip trys pagrindiniai karščiavimą mažinantys analgetikai. Mūsų šalyje jis daugiausia naudojamas skausmui malšinti, reumatui gydyti ir t. t. Jis naudojamas daug rečiau gydant peršalimą ir karščiavimą, palyginti su paracetamoliu ir aspirinu. Kinijoje yra dešimtys farmacijos kompanijų, atitinkančių reikalavimus ibuprofeno gamybai. Tačiau didžiąją ibuprofeno vidaus rinkos dalį užėmė Kinijos ir JAV bendrovė Tiandzine.
Ibuprofeną atrado daktaras Stewartas Adamsas (vėliau jis tapo profesoriumi ir laimėjo Britų imperijos medalį) ir jo komanda, įskaitant CoLinBurrowsą ir daktarą Johną Nicholsoną. Pradinio tyrimo tikslas buvo sukurti „super aspiriną“, kad būtų gauta alternatyva reumatoidiniam artritui gydyti, kuri būtų panaši į aspiriną, bet su mažiau rimtomis nepageidaujamomis reakcijomis. Vartojant kitus vaistus, tokius kaip fenilbutazonas, jis gali sukelti antinksčių slopinimą ir kitus nepageidaujamus reiškinius, pvz., virškinimo trakto opas. Adamsas nusprendė ieškoti vaisto, turinčio gerą virškinimo trakto atsparumą, o tai ypač svarbu visiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.
Fenilacetato vaistai sukėlė žmonių susidomėjimą. Nors pagal šuns testą buvo nustatyta, kad kai kurie iš šių vaistų gali sukelti opų, Adamsas žino, kad šį reiškinį gali lemti gana ilgas vaisto klirenso pusinės eliminacijos laikas. Šioje vaistų klasėje yra junginys – ibuprofenas, kurio pusinės eliminacijos laikas yra gana trumpas, išlaikomas tik 2 valandas. Tarp patikrintų alternatyvių vaistų, nors jie nėra patys veiksmingiausi, tačiau yra saugiausi. 1964 m. ibuprofenas tapo perspektyviausia aspirino alternatyva.
Indikacijos
Bendras tikslas kuriant vaistus nuo skausmo ir uždegimo buvo sukurti junginius, kurie galėtų gydyti uždegimą, karščiavimą ir skausmą nepažeidžiant kitų fiziologinių funkcijų. Bendrieji skausmą malšinantys vaistai, tokie kaip aspirinas ir ibuprofenas, slopina ir COX-1, ir COX-2. Vaisto specifika, susijusi su COX-1 ir COX-2, lemia neigiamo šalutinio poveikio galimybę. Vaistai, kurių COX-1 specifiškumas yra didesnis, gali sukelti neigiamą šalutinį poveikį. Išjungus COX-1, neselektyvūs skausmą malšinantys vaistai padidina nepageidaujamo šalutinio poveikio, ypač virškinimo problemų, tokių kaip skrandžio opos ir kraujavimas iš virškinimo trakto, tikimybę. COX-2 inhibitoriai, tokie kaip Vioxx ir Celebrex, selektyviai deaktyvuoja COX-2 ir neveikia COX-1 nustatytomis dozėmis. COX-2 inhibitoriai plačiai skiriami artritui ir skausmui malšinti. 2004 m. Maisto ir vaistų administracija (FDA) paskelbė, kad padidėjusi širdies priepuolio ir insulto rizika buvo susijusi su tam tikrais COX-2 inhibitoriais. Tai paskatino vaistų gamintojų įspėjamąsias etiketes ir savanorišką produktų pašalinimą iš rinkos; Pavyzdžiui, 2004 m. Merck išėmė Vioxx iš rinkos. Nors ibuprofenas slopina ir COX-1, ir COX-2, jis kelis kartus specifiškesnis COX-2, palyginti su aspirinu, todėl sukelia mažiau šalutinių poveikių virškinimo traktui..
