Ceftriaksono natrio druska

Ceftriaksono natrio druska yra β-laktamazei atsparus cefalosporinas, kurio pusinės eliminacijos laikas serume labai ilgas. Daugeliui indikacijų pakanka vartoti vieną kartą per parą. Du veiksniai turi įtakos pailgėjusiam ceftriaksono veikimo trukmei: didelis prisijungimas prie plazmos baltymų ir lėtas išsiskyrimas su šlapimu. Ceftriaksonas išsiskiria ir su tulžimi, ir su šlapimu. Probenecidas neturi įtakos jo išsiskyrimui su šlapimu. Nepaisant palyginti mažo pasiskirstymo tūrio, jis pasiekia smegenų skystį tokiomis koncentracijomis, kurios yra veiksmingos sergant meningitu. Pastebėta netiesinė farmakokinetika.
Ceftriaksone yra labai rūgštinė 3-tiometilo grupės heterociklinė sistema. Manoma, kad ši neįprasta dioksotriazino žiedų sistema suteikia unikalių šio agento farmakokinetinių savybių. Ceftriaksonas buvo siejamas su sonografiškai aptiktu „dumblu“ arba pseudolitiaze tulžies pūslėje ir bendrame tulžies latake. Jautriems pacientams, ypač ilgai gydomiems ar didelėmis ceftriaksono dozėmis, gali pasireikšti cholecistito simptomų. Nustatyta, kad kaltininkas yra kalcio chelatas.
Ceftriaksonas pasižymi puikiu plataus spektro antibakteriniu poveikiu tiek gramteigiamiems, tiek gramneigiamiems organizmams. Jis yra labai atsparus daugumai chromosomų ir plazmidžių tarpininkaujamų β-laktamazių. Ceftriaksono aktyvumas prieš Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indolui teigiamus Proteus ir Pseudomonas spp. yra ypač įspūdinga. Jis taip pat veiksmingas gydant ampicilinui atsparias gonorėjos ir H. influenzae infekcijas, tačiau paprastai yra mažiau aktyvus nei cefotaksimas prieš gramteigiamas bakterijas ir B. fragilis.