Trumpas aprašymas:
CAS numeris: 38821-53-3
Molekulinė formulė: C16H19N3O4S
molekulinė masė: 349,4
Cheminė struktūra:
| Pagrindinė informacija | |
| Produkto pavadinimas | Cefradinas |
| Stabilumas | Šviesai jautrus |
| Išvaizda | Balti milteliai |
| Analizė | 99 % |
| Lydymosi temperatūra | 140-142 C |
| Pakavimas | 5KG; 1KG |
| Virimo temperatūra | 898 ℃ |
Aprašymas
Cefradinas (taip pat žinomas kaip cefradinas), 7-[D-2-amino-2(1,4cikloheksadien1-il)acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciklo[4.2.0] okt-2- ene-2-karboksirūgšties monohidratas (111 yra pusiau sintetinis cefalosporino antibiotikas. vartojamas per burną, į raumenis ir į veną. Cefradino struktūra panaši į cefaleksino, vienintelis skirtumas yra šešių narių žiede. Cefaleksinas turi tris dvigubos jungtys, sudarančios aromatinę sistemą, o cefradinas turi dvi dvigubas jungtis tame pačiame žiede[1].
1 pav. cheminė cefradino struktūra;
Cefradinas yra balti kristaliniai milteliai, kurių molekulinė masė yra 349,4[2]. Buvo aptarta cefradino sintezė[3]. Cefradinas gerai tirpsta vandeniniuose tirpikliuose. Tai cviterionas, turintis ir šarminę amino grupę, ir rūgštinę karboksilo grupę. Kai pH yra 3–7, cefradinas egzistuoja kaip vidinė druska[4]. Cefradinas išlieka stabilus 24 valandas 25 colių temperatūroje, kai pH yra 2–8. Kadangi jis yra stabilus rūgščioje terpėje, skrandžio skystis praranda mažai aktyvumo; pranešta apie mažiau nei 7 % nuostolių.[5].
Cefradinas silpnai jungiasi su žmogaus serumo baltymais. Mažiau nei 20% vaisto prisijungė prie serumo baltymų[4]. Esant 10-12 pg/ml koncentracijai serume, 6 % viso vaisto buvo su baltymais sujungtame komplekse. Kitas tyrimas[6]nustatė, kad esant bendrai koncentracijai 10 pg/ml, 28 % vaisto buvo surišto su baltymais būsenos; kai bendra koncentracija buvo 100 pg/ml, 30 % vaisto buvo prisijungusio prie baltymų būsenos. Šis tyrimas taip pat parodė, kad serumo pridėjimas prie cefradino sumažino antibiotikų aktyvumą. Kitas tyrimas[2]parodė, kad cefradino prisijungimas prie baltymų svyravo nuo 8 iki 20%, priklausomai nuo vaisto koncentracijos. Tačiau Gadebusch ir kt.[5]cefradino MIC nepakito nei Staphylococcus aureus, nei Escherichia coli, pridėjus žmogaus serumo.
Indikacijos
Cefradinas in vitro veikia prieš platų spektrą gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, įskaitant klinikoje išskirtus patogeninius organizmus; buvo įrodyta, kad junginys yra stabilus rūgščiai, o žmogaus serumo pridėjimas turėjo tik nedidelį poveikį jautrių organizmų minimaliai slopinančiajai koncentracijai (MIC). Skiriant per burną arba po oda gyvūnams, eksperimentiškai užkrėstiems įvairiomis patogeninėmis bakterijomis, cefradinas suteikė veiksmingą apsaugą.[16]. Kai kurie tyrėjai pranešė apie patenkinamą klinikinį atsaką į gydymą cefradinu gydant ūmias infekcines ligas.[14, 15, 17-19].
